Kreatin je přirozenou součástí výbavy buněk. Kreatin se vyskytuje ve svalstvu, mozku, krvi a to ve formě kreatinfosfátu nebo volný.
Denní fyziologická potřeba kreatinu pro běžného člověka je kolem 2g kreatinu, z nichž část získává organismus z potravy a část vlastní produkcí z aminokyselin – glycinu, argininu a methioninu. Zvýšený přísun kreatinu vede k růstu hladiny kreatinfosfátu v buňce. Zásoba tohoto makroergického kreatinfosfátu slouží k zachování potřebného množství ATP (adenosintrifosfátu) jako zdroje energie pro svalový stah.
Bylo zjištěno, že suplementace kreatinem ve vyšších dávkách po dobu 2-3 dnů zvýší hladinu kreatinfosfátu ve svalu, což je jeden ze základních předpokladů zvýšení rychlostního výkonu.