Denní fyziologická potřeba kreatinu je kolem 2g kreatinu, z nichž část získává organismus z potravy a část vlastní produkcí z aminokyselin – glycinu, argininu a methioninu.

Zvýšený přísun kreatinu vede k růstu hladiny kreatinfosfátu v buňce. Zásoba tohoto makroergického kreatinfosfátu slouží k zachování potřebného množství ATP (adenosintrifosfátu) jako zdroje energie pro svalový stah. Bylo zjištěno, že suplementace kreatinem ve vyšších dávkách po dobu 2-3 dnů zvýší hladinu kreatinfosfátu ve svalu, což je jeden ze základních předpokladů zvýšení rychlostního výkonu. Akumulace kreatinu v organizmu se zvyšuje až o 60% při současném podávání roztoku jednoduchých sacharidů (např. glukózy, maltodextrinu). Jde zřejmě o podpůrný účinek vyšší hladiny inzulinu při transportu kreatinu do svalových buněk.

Ergogenní účinky orální suplementace kreatinu lze využít zejména při intervalových nebo krátkodobých výkonech vysoké intenzity, např. v cyklistice, plavání, atletice nebo při sportovních hrách (volejbal, košíková, fotbal, hokej, tenis, squash…)